(Тосоpheroli асеtas).
6-Ацетокси-2-метил-2-(4, 8, 12-триметил-тридецил)-хроман.
Синонимы: Витамина Е ацетат, a-Токоферола ацетат, Аlmefrol, Еgevit, Еsol,
Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol, Рrofecundin, Тосоfyn,
a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др. Светло-желтая прозрачная вязкая
маслянистая жидкость со слабым запахом. На свету окисляется и темнеет.
Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е. Под названием
"Витамин Е" известен ряд соединений (токоферолов), близких по
химической природе и биологическому действию. Наиболее активным из них является
a -токоферол. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в
молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла (подсолнечное,
хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое, облепиховое). Некоторое количество
их содержится также в мясе, жире, яйцах, молоке. Витамин Е является природным противоокислительным средством (антиоксидантом). Он защищает различные
вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков,
пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного
метаболизма. Важную роль витамин Е играет в деятельности организма. У животных,
лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные изменения в скелетных мышцах и
мышце сердца, отмечены повышение проницаемости и ломкости капилляров,
перерождение эпителия семенных канальцев, яичек. У эмбрионов возникают
кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель. Наблюдаются также дегенеративные
изменения в нервных клетках и поражение паренхимы печени. С дефицитом витамина
Е могут быть связаны гемолитическая желтуха новорожденных, стеаторея, синдром
мальабсорбции и др. В последнее время пристальное внимание привлекли
антиоксидантные свойства токоферола (См. Антигипоксанты и антиоксиданты.).
Антиоксидантными свойствами обладают также препараты дибунол (см.), эмоксипин
(см.) и ряд других лекарственных средств. Эти средства тормозят перекисное
окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем что при ряде патологических процессов
происходит активация окисления липидов и накопление продуктов ПОЛ в органах и
тканях (в том числе в плазме крови), антиоксиданты стали использоваться в
комплексной терапии различных заболеваний. Особенно широкое применение получил
токоферола ацетат. В основном токоферола ацетат применяют в качестве
лекарственного средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах,
амотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе
прерывания беременности, нарушении функции половых желез у мужчин. Имеются
данные об эффективности токоферола при некоторых дерматозах, псориазе, спазмах
периферических сосудов.
В педиатрической практике токоферол эффективен при склеродермии, гипотрофии и
других заболеваниях.
В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат нашел применение в
комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, глазных болезней, для
уменьшения побочных реакций при лечении химиотерапевтическими препаратами и др.
Имеются сведения о том, что токоферол может повышать эффективность
противосудорожных средств у больных эпилепсией, у которых обнаружено повышенное
содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов. Назначают
токоферола ацетат внутрь и внутримышечно. Для приема внутрь выпускают раствор
токоферола ацетата в масле (Solutio Тосоpheroli асеtatis oleosa) 5 %, 10 % и 30
%. В 1 мл содержится соответственно 50; 100 и 300 мг синтетического a
-токоферола ацетата. Назначают препарат внутрь в следующих дозах: при
заболеваниях нервно-мышечной системы (при мышечных дистрофиях, амиотрофическом
боковом склерозе и др.) по 50 - 100 мг в сутки, в течение 1 - 2 мес, повторные
курсы назначают через 2 - 3 мес; мужчинам при нарушении сперматогенеза и
потенции - по 100 - 300 мг в сутки (в сочетании с гормональной терапией) в течение
1 мес; при угрожающем аборте по 100 - 150 мг в сутки в течение 7 - 14 дней, при
привычном аборте и ухудшении внутриутробного развития плода - по 100 - 150 мг в
сутки в первые 2 - 3 мес беременности ежедневно или через день; при
заболеваниях периферических сосудов, миокардиодистрофии, атеросклерозе - по 100
мг в сутки (с витамином А; см. Аевит) в течение 20 - 40 дней, через 3 - 6 мес
курс лечения витамином Е можно повторить. При заболеваниях кожи назначают по 50
- 100 мг в сутки в течение 20 - 40 дней. В комплексной терапии
сердечно-сосудистых, глазных и других заболеваний дают внутрь по 0, 05; О, 1 г 1 - 2 раза в сутки курсами
по 1 - 2 - 3 нед.
Грудным детям при склеродермии, гипотрофии и пониженной резистентности
капилляров назначают по 5 - 10 мг в сутки.
Для внутримышечных инъекций выпускается раствор
токоферола ацетата в масле 5 %, 10 %, 30 % (Solutio Тосорheroli асеtatis оlеosa
5 %, 10 %, 30 % рrо injectionibus).
Инъекции обычно производят в случаях нарушения всасывания и обмена витамина Е в
организме.
Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде ежедневно или
через день.
При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление инфильтратов и
аллергических реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов витамина Е у
больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте миокарда.
Форма выпуска: для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во флаконах
оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие по 0, 1 или 0, 2
мл 50 % раствора (0, 05 или 0, 1
г токоферола ацетата). Одна капля 5 %, 10 % или 30 %
раствора препарата из глазной пипетки содержит соответственно около 1; 2 или 6,
5 мг a -токоферола ацетата; для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл
5 %; 10 % или 30 % раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг) . Препараты
витамина Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде в защищенном от света месте.
Ультрафиолетовые лучи разрушают витамин Е.
Токоферола ацетат входит в состав комбинированных (поливитаминных) препаратов
(см. Аевит, Аекол, Ундевит, Аэровит,
Гендевит, Глутамевит).
|